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Aromatasehemmer: Wirkung, Umfang, Nebenwirkungen


Klasse: Krebsmedikamente, reduzieren Östrogen, indem sie das Enzym Aromatase blockieren.

Indikation: Behandlung von Brustkrebs bei Frauen in den Wechseljahren.

Bei Bodybuildern wird es verwendet, um die Auswirkungen der Steroidtherapie zu eliminieren.

        Beschreibung der Aromatasehemmern


Der Körper eines Mannes enthält eine Vielzahl von Hormonen – männliches Testosteron und weibliches Östrogen. Ein Gleichgewicht zwischen ihnen wird aufrechterhalten – dies ist äußerst wichtig für die Er-haltung der Gesundheit. Hohe Östrogenspiegel bei Männern verursachen eine Reihe unerwünschter Wirkungen (übermäßige Wasserretention, Fettablagerung beim weiblichen Typ, Gynäkomastie).

Niedrige Östrogenspiegel verursachen jedoch auch eine Reihe von pathologischen Veränderungen (verminderte Libido, verminderte Muskelmasse, Haarausfall, Fettleibigkeit, Stimmungsschwankungen und Müdigkeit).

Bei Männern werden Östrogene (Östrogen und Östradiol) aus Testosteron hergestellt. Die Umwandlung erfolgt mit Hilfe von Enzymen – Katalysatoren für chemische Reaktionen. In diesem Fall ist dieses Enzym Aromatase. Wenn Medikamente oder Naturstoffe die Wirkung beeinträchtigen, spricht man von Aromatasehemmern.

Synthetische Drogen – Aromatasehemmer – sind Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestan), Cytadren (Aminoglutethimid), Femara (Letrozol).

Entsprechend dem Wirkungsmechanismus werden sie in kompetitive unterteilt, was eine vorübergehende Blockade des Enzyms verursacht und irreversibel ist und eine starke Bindung mit dem Aromatase-Protein bildet. Irreversible Aromatasehemmer sind ausschließlich steroidaler Natur, und kompetitive können sowohl steroidal als auch nichtsteroidal sein.

Nichtsteroidale Arzneimittel können wiederum sowohl selektive (nur auf das Aromataseenzym) als auch nicht selektive Wirkungen haben (die Synthese anderer Hormone, insbesondere von Gluko- und Mineralocorticoiden, hemmen).

Aromatasehemmer – Klassifizierung und Vertreter


Seit vielen Jahren liegt der Schwerpunkt der klinischen Forschung auf dem selektiven Östrogeninhibitor Tamoxifen, dem „Goldstandard“ in der Brustkrebstherapie bei Frauen. Es senkt den Östrogenspiegel, jedoch nicht durch eine Enzymblockade (Aromatase).

Es wird auch häufig von Bodybuildern verwendet. Es sollte beachtet werden, dass Tamoxifen eine andere Gruppe von Antiöstrogenen ist (es blockiert Östrogenrezeptoren). In der Klinik ist Nolvadex (Tamoxifen) das Medikament, mit dem alle anderen östrogensenkenden Medikamente verglichen werden.

Aromatasehemmer (Tabelle)

GenerationSteroidNichtsteroid
ErstesErstes 4-Hydroxyandrostendionaminogutethimid
ZweitesPlomestan (nicht zu verkaufen), Lentaron, FormestanRogletimid, Fareston

Fadrozol

DrittesExemestan (Aromasin)Vorozol

Letrozol (Femara)

Anastrozol („Arimidex“)

Die ersten Aromatasehemmern traten 1984 fast gleichzeitig mit Tamoxifen auf. Der nichtsteroidale Aromatasehemmer Aminoglutethimid (Orimeten, Cytadren) ist nicht weit verbreitet.

Hat dieser Aromatasehemmer Nebenwirkungen in Form von Lethargie, Übelkeit, Hautausschlag und Fieber, was seine Verwendung einschränkte. Darüber hinaus hemmt Aminoglutethimid die Aromataseaktivität nicht vollständig.

Nichtsteroidale Aromatasehemmern der zweiten Generation (Fareston und Fadrazol) sind selektiver und mit signifikant weniger Komplikationen verbunden. Fareston hat eine höhere Selektivität als Aromatasehemmer, es treten jedoch fieberhafte Zustände auf, die mit Aminoglutethimid vergleichbar sind, und es kommt zu einer Entzündungsreaktion an der Injektionsstelle.

Der Aromatasehemmer der 3. Generation (Anastrozol, Letrozol, Exemestan und Vorozol) ist spezifischer, wirksamer und die Nebenwirkungen dieser Aromatasehemmer bei einer ausreichend langen täglichen Aufnahme sind gering oder mäßig.

Steroidale Aromatasehemmer zeigen im Vergleich zu Tamoxifen eine höhere Wirksamkeit und gute Verträglichkeit.

Aromatasehemmer und Brustkrebs


Nicht allen Frauen mit Brustkrebs (BC) werden Aromatasehemmer verschrieben. Nur ein Drittel aller Fälle ist hormonabhängig, und die umgekehrte Entwicklung des Tumors ist durch Senkung des Östrogenspiegels möglich.

Die Hauptindikation für die Verwendung eines Aromatasehemmers ist Östrogen, ein empfindlicher Brusttumor.

Hormonelle Krebsbehandlungen für Frauen nach der Menopause umfassen Tamoxifen, Gestagene, Megestrolacetat, Medroxyprogesteronacetat und Aromatasehemmer Brustkrebs.

Warum Sportler Aromatasehemmer verwenden


Alle Sportler, die anabole Steroide einnehmen, sollten Antiöstrogene trinken. Sie sind bei weitem die besten, um Kraft und Muskelmasse aufzubauen.

Testosteron hat die größte Tendenz zur Umwandlung in Östrogene (Aromatisierung); etwas weniger für Methandrostenolon und Methyltestosteron. Boldenon und Fluoxymesteron (Halotestin) haben eine noch weniger ausgeprägte Fähigkeit, sich in Östradiol umzuwandeln. Nandrolon, Norethandrolon (Nilevar) und Ethylestrenol (Orabolin) können ohne Beteiligung von Aromatase in Östradiol umgewandelt werden, so dass es falsch wäre, sie als aromatisierbar zu bezeichnen.

Um die Folgen nach einer Behandlung mit anabol-androgenen Steroiden zu minimieren, wird eine Rehabilitationsbehandlung namens Post-Cycle-Therapie durchgeführt. Obwohl einige der Maßnahmen bereits während des Kurses oder in der Endphase angewendet werden können.

Aromatasehemmer Bodybuilding


Sportler und Bodybuilder verwenden am häufigsten Steroidkurse, um maximale Testosteronspiegel zu erreichen. Es ist dieses Hormon, das dem Körper Schönheit verleiht, die Erleichterung und Kraft der Muskeln betont. Mit dem Aufkommen einer neuen Klasse in den 90er Jahren ermöglichten Aromatasehemmer im Bodybuilding den Athleten, den Verlauf der anabolen Therapie ohne Konsequenzen zu verlassen.

Welcher Aromatasehemmer ist der beste?


Zwei Vertreter – Anastrozol und Letrozol, die eine größere oder gleiche Wirksamkeit besitzen, haben zweifellos Vorteile bei der Reduzierung von Östrogen und der Beseitigung von Gynäkomastie. Sie konkurrieren mit dem „Goldstandard“ Tamoxifen.

Die Wirksamkeit dieser Aromatasehemmer liegt nahe bei 100%, obwohl sie die Östradiolspiegel im Plasma nicht vollständig senken. Bei Männern reduzieren Aromatasehemmer der dritten Generation das mittlere Plasma-Östradiol / Testosteron-Verhältnis um 77%. Studien haben gezeigt, dass der Aromatasehemmer Letrozol 2,5 mg einmal pro Woche zu einem signifikanteren Anstieg des Testosterons führt.

Wenn wir sagen, welcher Aromatasehemmer ist der beste, gibt es keine eindeutige Antwort auf diese Frage. In Bezug auf Effektivität und Portabilität sind sie ungefähr gleich. Sie unterscheiden sich in den Kosten. Anastrozol ist der teuerste Aromatasehemmer.

Aromatasehemmer Nebenwirkungen


Aromatasehemmer werden langfristig selten eingesetzt, verursachen also keine schwerwiegenden Komplikationen. Das Hauptproblem bei der Hemmung des Enzyms bei Männern ist die negative Wirkung auf den Knochenstoffwechsel.

Gelenkschmerzen sind die häufigste und aktuellste kurzfristige Nebenwirkung Aromatasehemmer. Protokolle, bei denen die Dosierung jeden zweiten Tag, die Hälfte oder sogar ein Viertel der therapeutischen Dosen angewendet wird, vermeiden die Aromatasehemmer Nebenwirkungen.

In der medizinischen Literatur wurden keine Fälle von Knochendichteverlust oder -bruch bei Männern unter Verwendung von Aromatasehemmern berichtet.

Bei Verwendung für medizinische Zwecke wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet: Kopfschmerzen, Fieber, Übelkeit, Gelenkschmerzen, Müdigkeit, Stimmungsschwankungen. Bei einer Langzeitbehandlung der männlichen Unfruchtbarkeit wurden keine Nebenwirkungen eines Aromatasehemmers wie Gewichtszunahme beobachtet.

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